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Ein neues Opioid könnte Schmerz lindern - ohne abhängig zu werden

2022

Opioide haben viele Nachteile. Sie machen süchtig und haben eine Menge unerwünschter Nebenwirkungen wie Verstopfung und lebensbedrohliche Nebenwirkungen wie Atemnot. Aber wir können sie einfach nicht aufgeben: Opioide sind äußerst wirksam bei der Schmerzkontrolle. Leider gibt es keine Möglichkeit, die wohltuende, schmerzlindernde Wirkung von Opioiden ohne diese unerwünschten Nebenwirkungen zu erzielen. Deshalb nehmen wir das Gute mit dem Schlechten.

Jetzt haben Forscher einen neuen Opioidtyp entwickelt, der gezielt nur auf entzündetes Gewebe abzielt. Theoretisch würde ein solches Medikament die Schmerzlinderung anderer Opioide bewirken, ohne Nebenwirkungen oder Sucht zu verursachen. Ein solches Ergebnis haben die Forscher bereits bei Ratten gefunden. Wenn es beim Menschen wirkt, könnte es eine Antwort auf unser Bedürfnis nach einer besseren Schmerztherapie sein.

Opioide wirken durch Einwirkung auf Opioidrezeptoren, die sich im gesamten Körper befinden. Sie heften sich an diese Rezeptoren wie ein Schloss und ein Schlüssel, und sobald sie angeheftet sind, setzen sie eine Menge Dopamin frei, das die Schmerzen blockiert. Dies ist ideal für Bereiche mit Entzündungen, aber nicht so gut für gesundes Gewebe. Wenn sich Opioide an Rezeptoren im Gehirn anlagern, können sie mit den Nerven interagieren, die die Atemfrequenz einer Person steuern, und sie auf gefährlich niedrige Werte verlangsamen. Im Magen-Darm-Trakt verursachen sie Verstopfung. Darüber hinaus bewirkt die Dopaminfreisetzung im Gehirn einen euphorischen und beruhigenden Effekt, der stark abhängig machen kann und dazu führt, dass Menschen das Medikament erst dann wünschen, wenn es nicht mehr benötigt wird.

Aber was wäre, wenn Sie ein Medikament entwickeln könnten, das nur an Opioidrezeptoren gebunden ist, die Schmerz- und Entzündungsbereiche umgeben? Eine Gruppe von Forschern untersuchte, was entzündete Bereiche von gesunden unterscheidet. Sie fanden heraus, dass diese Gebiete viel saurer sind. Deshalb entwickelten sie ein Opioid, das nur in saurer Umgebung an Opioidrezeptoren bindet.

Damit werden viele der unerwünschten Nebenwirkungen und das Suchtrisiko beseitigt, da die Medikamente nicht die Opioidrezeptoren im Gehirn oder im Magen-Darm-Trakt erreichen, sagt Christoph Stein, Professor für Anästhesiologie und Intensivmedizin an der Freien Universität Berlin und Co-Autor des Papers. Die Ergebnisse wurden diese Woche in der Zeitschrift Science veröffentlicht .

Als die Forscher dieses neue Opioid, das sie NFEPP (kurz für seine chemische Struktur) nennen, an Ratten testeten, verspürten die Nagetiere eine Schmerzlinderung ohne Atemwegsbeschwerden oder Magen-Darm-Beschwerden. Und nachdem sie längere Zeit unter der Droge gestanden hatten, zeigten sie kein belohnungssuchendes Verhalten, als ihre Versorgung unterbrochen wurde - mit anderen Worten, sie waren nicht süchtig. Die Forscher verglichen auch die Schmerzlinderungseigenschaften von NFEPP mit dem häufig verschriebenen Opioid Fentanyl und stellten fest, dass beide gleich wirksam sind.

Aber sei noch nicht zu aufgeregt. Rattenergebnisse können nicht direkt auf den Menschen übertragen werden. Wir können nicht sicher sein, ob wir auch auf die Therapie ansprechen. Der nächste Schritt ist das Testen am Menschen, sagt Stein. Er hofft, bald mit diesem Prozess beginnen zu können, obwohl es wahrscheinlich Jahre dauern wird, bis alle erforderlichen Testphasen abgeschlossen sind. Das Medikament oder ein anderes zielgerichtetes Opioid wie es könnte sehr gut dazu beitragen, die derzeitige Schmerzbehandlungskrise zu beenden, aber Sie sollten nicht damit rechnen, es bald in der Apotheke zu sehen.

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